Primovist®


Perfil do Produto

Primovist é um agente de contraste injetável, bem tolerado, que proporciona realce específico e positivo do parênquima hepático normal e das vias biliares. O transportador aniônico orgânico expresso na membrana celular dos hepatócitos (OATP-1) media a captação específica de Primovist® pelo fígado. [van Montfoort et al., 1999; Weinmann et al., 1996].

O princípio ativo de Primovist® é o ácido gadoxético ou gadoxetato dissódico (gadolínio-etoxibenzil-ácido dietileno triaminopentacético, dissódico; Gd-EOB-DTPA), um quelato de gadolínio hidrofílico de baixo peso molecular (725.71). Primovist® é fornecido na forma de solução transparente de 0,25 mol de Gd/l, pronta para uso, que exibe baixa viscosidade, relativamente baixa osmolalidade e alta estabilidade in vitro e in vivo.


Características

O Primovist® é rapidamente distribuído através da corrente sanguínea. Sua eliminação do sangue e do organismo – na forma não metabolizada – é rápida.

O Primovist® é completamente eliminado do organismo em 24 horas p.i., por meio tanto da urina como das fezes. Devido à porção etoxibenzil (EOB), cerca de 50% da dose administrada de Primovist® são seletivamente absorvidos por um transportador aniônico presente na membrana celular dos hepatócitos normais e subsequentemente eliminados através do sistema biliar.

Embora o Primovist®, em consequência de sua captação específica, se torne transitoriamente intracelular (nos hepatócitos) nenhuma alteração relevante foi observada nos níveis séricos das enzimas hepáticas (por exemplo, alanina transaminase e aspartato aminotransferase) ou das enzimas que indicam o estado do sistema biliar (por exemplo, fosfatase alcalina e γ-glutamiltransferase). Assim, a transição de Primovist® através das células hepáticas com subsequente secreção biliar parece não ter efeito relevante sobre o estado energético e/ou a função dos hepatócitos [Hamm et al., 1995].

A introdução da metade EOB na estrutura do DTPA é responsável pelas propriedades físico-químicas, farmacocinéticas e farmacodinâmicas favoráveis do Primovist®.

O Primovist®, comparado com outros meios de contraste extracelulares (por exemplo, Magnevistan®), exibe ligação transitória de baixo nível às proteínas plasmáticas (~10%). Em vista disto, a relaxividade (r1) do T1 no plasma é cerca de 2 vezes maior comparada ao Magnevistan®, o que é vantajoso, especialmente para a RM de fase dinâmica [Rohrer et al., 2005]. Após o acúmulo nos hepatócitos, a relaxividade do T1 é ainda maior, produzindo um realce positivo pronunciado (aumento do sinal) do tecido normal do fígado, que dura pelo menos 2 horas após a administração de Primovist®.

Como existem poucos hepatócitos “funcionantes” presentes nos tumores malignos, ou mesmo nenhum, há pouca ou nenhuma captação de Primovist®, o que resulta em contraste melhorado entre o tumor (hipointenso, escuro) e o tecido hepático normal circundante (hiperintenso, claro). As lesões benignas (por exemplo, HNF) têm realce ainda maior, comparadas ao tecido hepático normal circundante (hiperintenso).

A dupla eliminação do Primovist® - pelas vias urinárias e biliares – é uma vantagem para seu uso em pacientes com comprometimento da função hepática ou renal. Nos estudos pré-clínicos em que qualquer uma das vias foi seletivamente bloqueada, a via que permanecia intacta compensava a outra conseguindo eliminação completa em 72 horas [Mühler et al.,1994].

Além disso, estudos de hemodiálise in vitro demonstraram que esta é capaz de remover Primovist® da corrente sanguínea quando necessário, permitindo o uso do Primovist® até mesmo em pacientes com comprometimento renal.

Em resumo, Primovist® combina habilidades superiores de aquisição de imagem específicas do fígado em um composto rapidamente eliminado e excelentemente tolerado, administrado através de uma injeção intravenosa.

As informações disponibilizadas sobre nossos medicamentos tem caráter informativo, não devendo ser usadas para incentivar a automedicação ou substituir a relação médico-paciente. NÃO UTILIZE REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.


Apresentações

Primovist®

  • Seringa pré-carregada com 10 ml.

 


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